Le soluzioni orali sono prescritte come medicamento magistrale soprattutto a bambini, anziani e soggetti che non riescono a deglutire le forme solide; si tratta di pazienti particolari che in mancanza di un medicinale liquido industriale potrebbero avere difficoltà d’accesso alle terapie. I vantaggi delle soluzioni rispetto alle forme solide orali sono ben noti: elevata compliance, versatilità di dosaggio, assorbimento e on-set dell’azione terapeutica più veloci, possibilità di riformulazioni off label in ambiente ospedaliero. Nonostante ciò la produzione su scala industriale è limitata da problemi tecnici, legati soprattutto a scarsa stabilità e caratteri organolettici sfavorevoli, o più spesso dall’anti-economicità di queste forme farmaceutiche. Nell’allestimento dei galenici è molto importante curare tutti gli aspetti organolettici per la massima aderenza terapeutica, specie in pediatria. Di seguito riportiamo anche due formulazioni di veicoli sufficientemente versatili nei confronti di molti principi attivi farmaceutici, che permettono di preparare medicamenti palatabili.
Il preparatore dovrebbe porsi in generale queste domande: il farmaco è biodisponibile per os? In quali solventi è solubile? Per quanto tempo è stabile la soluzione e quali sono le condizioni che influenzano la stabilità (es. effetto del pH, temperatura, esposizione alla luce ecc.)? Quali sono le condizioni di conservazione più idonee? Sono quesiti che fanno parte di quello studio pre-formulativo indispensabile affinché il medicamento finito sia oltre che buono soprattutto efficace e sicuro.
1) Formulazioni di veicoli liquidi per uso orale
Base senza saccarosio per preparazioni liquide a uso orale, FUI XII
Composizione:
| Sorbitolo | g 28 |
| Glicerolo | g 10 |
| Acqua depurata q.b. a | g 100 |
Preparazione: sciogliere a 50° C il sorbitolo nella metà dell’acqua depurata, sotto agitazione. Aggiungere la glicerina, omogeneizzare, raffreddare e portare a peso con acqua.
Note: può contenere conservanti idonei come una miscela di parabeni allo 0,1-0,15 % e fino al 7 % p/v di alcool etilico a 96°.
Veicolo per soluzioni orali, USP
Composizione:
| Saccarosio | g 80 |
| Glicerina | g 5 |
| Sorbitolo | g 5 |
| Sodio fosfato bibasico | g 0,12 |
| Potassio sorbato | g 0,1 |
| Metile-p-ossibenzoato | g 0,1 |
| Acido citrico anidro | g 0,2 |
| Acqua depurata q.b. a | ml 100 |
Preparazione: in matraccio tarato sciogliere il metile-p-ossibenzoato in circa 50 ml d’acqua a 70-75° C; porre in lenta agitazione e aggiungere gli altri componenti tenendo il saccarosio per ultimo. Agitare fino a dissoluzione, raffreddare e portare a volume con acqua. Confezionare in flaconi di vetro scuro.
Note: la soluzione ha un pH compreso tra 4 e 5.
2) Esempi di formulazioni magistrali
Ranitidina (15 mg/ml) soluzione orale
Composizione:
| Ranitidina cloridrato (pari a ranitidina base g 1,5) | g 1,68 |
| Sorbitolo al 70 % | g 20 |
| Metile-p-ossibenzoato | g 0,05 |
| Propile-p-ossibenzoato | g 0,02 |
| Acqua depurata FU | g 10 |
| Aroma idrosolubile | q.s. |
| Sciroppo semplice FU q.b. a | ml 100 |
Preparazione: sciogliere i p-ossibenzoati in acqua bollente, raffreddare e aggiungere ranitidina e aroma portandoli a completa soluzione. Addizionare sotto agitazione il sorbitolo e parte dello sciroppo semplice mescolando ad omogeneità. Trasferire la preparazione in matraccio tarato e portare a volume con lo sciroppo. Confezionare in recipienti di vetro scuro con dosatore. Etichetta: conservare in luogo fresco.
Nota: usare la stessa formulazione per preparare uno sciroppo pediatrico a basso dosaggio (5 mg/ml). Ricetta ripetibile.
Propranololo (1 mg/ml) soluzione pediatrica
Composizione:
| Propranololo cloridrato | g 0,114 |
| Acqua preservata | ml 20 |
| Acido citrico sol. acquosa al 25 % | q.s. |
| Sciroppo semplice FU q.b. a | ml 100 |
Preparazione: in matraccio tarato sciogliere il propranololo cloridrato nell’acqua preservata, aggiungere 2/3 dello sciroppo semplice e agitare. Acidificare a pH 3 con la soluzione di acido citrico e portare a volume con lo sciroppo rimanente. Conservare in flaconi di vetro scuro con dosatore di precisione. Etichetta: conservare al riparo da fonti di calore. Gettare il medicamento se si notano variazioni di aspetto o di colore. Doping. Data limite di utilizzazione: 14 giorni. Ricetta ripetibile.
3) Esempi di galenici officinali
Fluoxetina (20 mg/5 ml) soluzione orale BP
Composizione:
| Fluoxetina cloridrato | mg 447,2 |
| Veicolo aromatizzato per soluzioni orali q.b. a | ml 100 |
*deve contenere tra il 95 e il 105 % della quantità di fluoxetina cloridrato dichiarata in etichetta.
Preparazione: sciogliere la fluoxetina nel veicolo e portare a volume in matraccio tarato. Modalità d’uso e posologia: 5 ml al giorno o secondo prescrizione del medico nei disturbi depressivi maggiori. Etichetta: conservare in luogo fresco, al riparo dalla luce. Data limite di utilizzazione: 30 giorni. Galenico officinale dispensabile con ricetta medica ripetibile.
Sodio picosolfato (5 mg/5 ml) soluzione orale BP
Composizione:
| Sodio picosolfato | mg 100 |
| Sorbitolo al 70 % | ml 50 |
| Metile-p-ossibenzoato | mg 150 |
| Aroma idrosolubile | q.s. |
| Acqua depurata FU q.b. a | ml 100 |
Preparazione: in un’aliquota d’acqua sciogliere a caldo il metile-p-ossibenzoato, raffreddare e aggiungere il sodio picosolfato. Disperdere l’aroma nel sorbitolo, addizionare alla soluzione precedente, omogeneizzare e portare a volume con acqua in matraccio tarato. Confezionare in recipienti di vetro scuro con contagocce.
Categoria terapeutica: lassativi di contatto.
Modalità d’uso e posologia: 5-10 mg al bisogno o secondo prescrizione.
Etichetta: conservare in luogo fresco.
Galenico officinale dispensabile con ricetta medica ripetibile.
Giuseppe Palmiotto
Le formule e le informazioni sono per quanto possibile accurate, corrette e conformi allo stato delle conoscenze, tuttavia l’autore e l’editore non s’assumono alcuna responsabilità legale circa l’accuratezza, la completezza e l’applicabilità di qualsiasi indicazione fornita. Essi, inoltre, declinano ogni responsabilità legale, diretta e indiretta, in merito a danni di qualunque natura che possano derivare dal loro utilizzo.
