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In farmacia è possibile allestire alcuni preparati per il trattamento della malattia venosa cronica, un disturbo che tende a evolvere verso quadri complessi e con un impatto estetico negativo: diosmina in capsule, capsule flebotropiche-antiedemigene, capsule venotoniche fitoterapiche e pentosifillina in crema

La malattia venosa cronica degli arti inferiori racchiude nella sua definizione un insieme di condizioni di grande rilevanza medica e socio-sanitaria, caratterizzate da segni e sintomi variabili per tipo, severità e impatto sulla qualità di vita del paziente.  Sono sotto-diagnosticate, ma molto diffuse, e colpiscono di più le donne a causa degli ormoni, delle gravidanze e, banalmente,  dei  tacchi alti. Hanno elevata prevalenza, tendenza a evolvere verso quadri  complessi e, cosa non trascurabile, un impatto estetico molto negativo.

Insufficienza venosa cronica

Negli stadi avanzati s’instaura l’insufficienza venosa cronica, disturbo funzionale dell’emodinamica delle gambe, caratterizzato da ipertensione venosa con un corteo di segni e sintomi tra cui varici, edema, dolore, alterazioni del trofismo cutaneo, ulcerazioni. Tutto nasce da anomalie nella funzione delle valvole o da alterazioni della parete delle vene che permettono il reflusso del sangue verso il basso con aumento della pressione nel sistema venoso degli arti inferiori; se la condizione si protrae, le valvole perdono gradualmente la loro funzionalità, l’ipertensione si aggrava (gonfiore, dilatazione dei vasi e varicosità) e si innescano fenomeni infiammatori che, in un circolo vizioso, perpetuano la disfunzione e fanno progredire la patologia. L’infiammazione, in ogni caso, è il cuore del problema perché i leucociti aderiscono alla parete venosa  liberando mediatori ed enzimi proteolitici che la danneggiano e rendono le valvole incontinenti.

Vene normali e vene varicose
Vene normali, a sinistra, e vene varicose, a destra

Terapia farmacologica e obiettivi

La terapia farmacologica nel trattamento della malattia venosa cronica deve mirare contemporaneamente a due obiettivi:

1) combattere le alterazioni del microcircolo e del circolo venoso, ripristinando l’omeostasi micro-circolatoria, aumentando il tono venoso e il drenaggio linfatico, migliorando l’emoreologia, riducendo la filtrazione, eliminando i manicotti di fibrina peri-capillari.

2) contrastare l’infiammazione e la degenerazione strutturale dei vasi,  inibendo le molecole d’adesione, bloccando i mediatori d’infiammazione, antagonizzando l’effetto dei radicali liberi e dello stress ossidativo.

I farmaci, insieme all’elasto-compressione e alla correzione di comportamenti e stili di vita sbagliati, possono  alleviare la sintomatologia e contenere il problema negli stadi iniziali; nei casi più gravi, però, può essere necessario intervenire in modo invasivo con il trattamento sclerosante o lo stripping chirurgico delle vene patologiche.

Molecole utilizzate nel trattamento della malattia venosa cronica

I bioflavonoidi sono molecole naturali molto utilizzate in quest’ambito: la rutina e i suoi derivati (oxerutina e troxerutina) sostengono il tono venoso bloccando l’inattivazione della noradrenalina mentre a livello del microcircolo aumentano la resistenza capillare e diminuiscono la frazione di filtrazione; queste azioni sono condivise in parte dalle saponine del rusco che sono peraltro anche agonisti diretti dei recettori adrenergici vasali α1.

Escina e proantocianidine (ad esempio le OPC da semi d’uva) agiscono soprattutto sul microcircolo.

L’unico bioflavonoide ad azione davvero multi-target nella malattia venosa cronica è la diosmina: da sola o in associazione a esperidina sostiene il tono venoso prolungando l’azione della noradrenalina, migliora il microcircolo, stimola il drenaggio degli edemi e aumenta il numero di vasi linfatici, ha azione antinfiammatoria e anti-adesiva. Per l’efficacia e l’ottima tollerabilità la diosmina micronizzata è probabilmente il composto-leader tra i bioflavonoidi vasoattivi.

I triterpeni del fito-complesso di Centella asiatica  sono antinfiammatori, stabilizzano le fibre di collagene ed elastina, stimolano la biosintesi di glicosaminoglicani, hanno azione angiogenetica, favoriscono  la guarigione delle ferite e delle ulcere, supportano la funzionalità del microcircolo.  Studi pre-clinici hanno  evidenziato la loro efficacia nell’indurre la sintesi di collagene da parte di fibroblasti umani in coltura nonché l’aumento di fibronectina, proteina di struttura importante per la tenuta della parete venosa; regolarizza anche  la struttura del tessuto connettivo della guaina perivascolare, riduce la sclerosi e l’indurimento e migliora il flusso di sangue negli arti .

La cumarina del meliloto ha un’azione specifica a livello linfatico favorendo la degradazione da parte dei macrofagi degli accumuli di macromolecole proteiche nel comparto extracellulare perivascolare. La loro scissione produce molecole di dimensioni inferiori che possono essere drenate con conseguente riduzione dell’edema. La cumarina, peraltro, sembrerebbe stimolare la contrazione delle fibrocellule dei vasi linfatici e possedere anche un certo effetto antinfiammatorio.

La pentossifillina ottimizza la reologia del sangue, migliorando la perfusione dei tessuti e lo scambio metabolico a livello del microcircolo; ha azione fibrinolitica, inibisce l’aggregazione piastrinica, contrasta l’attivazione leucocitaria. Ne è suggerito l’uso, sia sistemico che topico, in presenza di ulcere vascolari.

Non trascurabile è il contributo della vitamina C, che ha ottenuto un claim EFSA per gli effetti favorevoli sulla biosintesi del collagene vasale e che contribuisce con la sua azione antiossidante ad attenuare gli effetti endoteliali dell’eccesso di radicali liberi (sia ossigenati che azotati).

Esempi formulativi

Diosmina (500 mg) capsule Formulaire Therapeutique Magistral (FTM)

Galenico officinale allestibile senza prescrizione e dispensabile con ricetta medica ripetibile

Composizione di 1 capsula*:

Diosmina  micronizzata                        mg       500

Silice colloidale anidra                          mg       5

Eccipiente diluente A o B (FTM)**         q.b.

* per una maggiore biodisponibilità del principio attivo è consigliato l’uso di capsule acido-resistenti di idrossipropilmetil cellulosa (HPMC)/gellano.

**I diluenti inclusi nel FTM hanno la seguente composizione:

Diluente A, lattosio monoidrato fine g 99,5-silice colloidale micronizzata g 0,05

Diluente B, mannitolo polvere fine g 99,5-silice colloidale micronizzata g 0,05

Modalità d’uso e posologia

1 cps 3 volte al giorno nella crisi emorroidaria (emorroidi interne ed esterne), negli edemi post-traumatici, nel linfedema  e in tutti gli stadi della malattia venosa cronica anche in associazione all’elasto-compressione o come supporto alla terapia sclerosante e allo stripping delle vene varicose ; la posologia si può aumentare a giudizio del medico.

Etichetta

Conservare in luogo fresco. Non somministrare in gravidanza e durante l’allattamento. Tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini.

Data limite di utilizzazione: 2 mesi.

Capsule flebotropiche-antiedemigene

Galenico magistrale allestibile e dispensabile con ricetta medica ripetibile

Composizione di 1 capsula*:

Diosmina micronizzata                                                 mg       500

Bromelina 2500 GDU/g                                                mg       200

Acido ascorbico                                                            mg       120

Eccipiente inerte          q.b.

* per una maggiore biodisponibilità del principio attivo è consigliato l’uso di capsule acido-resistenti di idrossipropilmetil cellulosa (HPMC)/gellano.

Modalità d’uso e posologia

Nella terapia d’attacco della crisi emorroidaria, negli edemi post-traumatici e negli stadi avanzati  (da CEAP 3) della malattia venosa cronica si suggerisce l’assunzione di  3 cps al giorno, lontano dai pasti, per 10-15 giorni per poi proseguire con 1 cps/die per periodi di 6-8 settimane.  Lo stesso schema è indicato nella preparazione e nel post-intervento degli interventi sclerosanti o chirurgici delle varici. Negli stadi  meno gravi (CEAP da 0 a 2) e per terapie prolungate,  come supporto all’elasto-compressione,  assumere 1 cps al giorno.

Etichetta

Conservare in luogo fresco.

Data limite di utilizzazione: 2 mesi.

Capsule venotoniche fitoterapiche

Preparazione erboristica allestibile e dispensabile senza prescrizione

Composizione di 1 capsula*:

Rusco e.s. 10 % ruscogenina                                        mg       120

Ippocastano semi e.s.  20 % escina                               mg       200

Centella asiatica e.s.  20 % triterpeni totali                    mg       120

Olivo foglie  e.s. 70  % oleuropeina                               mg       75

Eccipiente inerte          q.b.

* per una maggiore biodisponibilità dei principi attivi è consigliato l’uso di capsule acido-resistenti di idrossipropilmetil cellulosa (HPMC)/gellano.

Modalità d’uso e posologia

Nella malattia venosa cronica asintomatica o di grado da lieve a moderato  assumere 3 cps al giorno lontano dai pasti per 2 settimane quindi proseguire il trattamento con 1-2 cps/die in cicli di almeno 2 mesi, specialmente nelle stagioni calde, alternati da 2 mesi di sospensione.

Etichetta

Conservare in luogo fresco. Non assumere in gravidanza e durante l’allattamento. Non somministrare al di sotto dei 18 anni. Tenere il prodotto fuori dalla portata dei bambini.

Data limite di utilizzazione: 2 mesi.

Pentossifillina (5 %) crema

Galenico magistrale allestibile e dispensabile con ricetta medica ripetibile

Composizione:

Pentossifillina                                      g          5

Crema base idrofila q.b. a                     g          100

Preparazione

Levigare la pentossifillina con q.b. crema e portare a peso con la restante base usando il metodo delle diluizioni geometriche.

Modalità d’uso e posologia

In presenza di ulcere vascolari di grado lieve, applicare sul tessuto sano che circonda la lesione. Il miglioramento del microcircolo locale favorisce la guarigione.

Etichetta

USO ESTERNO. Conservare in luogo fresco. Tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini.

Data limite di utilizzazione: 30 giorni

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