Il tofacitinib (Xeljanz) è un inibitore della chinasi di Janus (JAK). Quest’ultima fa parte di una famiglia di tirosin-chinasi, le Janus-chinasi. Questi enzimi intracellulari trasmettono segnali originati da numerose citochine e interagiscono con il fattore di crescita sulla membrana cellulare al fine di influenzare la maturazione e la differenziazione di cellule ematopoietiche e regolare il sistema immunitario. Janus chinasi fosforilano e attivano i fattori di trascrizione che modulano l’attività intracellulare compresa l’espressione genica, denominati Stat.
Tofacininib modula l’attività della chinasi, prevenendo la fosforilazione e l’attivazione di STATs. Inibendo questi enzimi il farmaco va a bloccare la segnalazione delle citochine coinvolte nei processi infiammatori e autoimmuni. Xeljanz è specificatamente indicato per il trattamento di pazienti adulti affetti da artrite reumatoide da moderata a severa che non abbiano risposto adeguatamente al metotrexato. Il nuovo farmaco può essere usato in monoterapia o in combinazione con metroxato o altri farmaci antireumatici. Xeljanz viene fornito come compresse per somministrazione orale. La dose raccomandata è di 5 mg due volte al giorno durante o dopo i pasti. FDA ha approvato Xeljanz sulla base dei risultati di due studi dose-ranging e di cinque studi di conferma. Gli effetti avversi associati all’uso di Xeljanz sono stati: diarrea, nasofaringite, infezione del tratto respiratorio superiore e cefalea.
