Quando la solubilizzazione di un farmaco è impraticabile, ma è comunque importante somministrarlo come liquido orale, le sospensioni possono rappresentare una valida alternativa sempre che il principio attivo sia biodisponibile. L’obiettivo è ottenere sistemi omogenei in cui la fase solida mantenga la costanza delle dimensioni particellari e sia facilmente disperdibile all’agitazione; devono essere sufficientemente stabili sotto il profilo chimico-fisico e microbiologico, con sedimentazione lenta e scarsa tendenza al caking, buoni caratteri organolettici inclusa una viscosità idonea a garantirne il dosaggio e la somministrazione. Trattandosi di sistemi bifasici termodinamicamente instabili, la sedimentazione è un processo inevitabile ma possiamo rallentarla (in base alla legge di Stokes) riducendo le dimensioni delle particelle sospese, diminuendo la differenza di densità tra fase dispersa e disperdente, aumentando la viscosità di quest’ultima. C’è una sorta di regola in base alla quale i farmaci in sospensione godono di una maggior stabilità chimica rispetto alle soluzioni ma questa ha le sue eccezioni, talvolta clamorose, come la furosemide (più stabile in soluzione alcalina che in sospensione acida). Pur rimanendo allo stato solido, alcuni composti possono degradarsi più velocemente all’interfaccia con il liquido o subire l’interferenza del pH del medium.
La formulazione ex novo di una buona sospensione può richiedere un lungo studio teorico e una serie di test sperimentali più giustificati per la realizzazione di formule officinali; per i galenici magistrali potrebbe essere più comodo disperdere i principi attivi insolubili in veicoli strutturati, di composizione nota, che possiedono un’elevata compatibilità e permettono di preparare sospensioni con stabilità sufficiente a soddisfare i requisiti di un medicamento estemporaneo.
Eccone alcuni esempi.
Veicolo strutturato per sospensioni orali USP-NF
| Saccarosio | g 20 |
| Gomma xantano | g 0,15 |
| Potassio sorbato | g 0,15 |
| Acido citrico anidro | g 0,15 |
| Acqua depurata q.b. a | ml 100 |
Preparazione: in matraccio tarato sciogliere il potassio sorbato in 50 ml d’acqua, porre in lenta agitazione la soluzione e disperdervi cautamente la gomma xantano. Scaldare a mite calore e addizionare saccarosio e acido citrico agitando fino a dissoluzione, raffreddare e portare a volume con acqua. Confezionare in flaconi di vetro scuro.
Etichetta: conservare a temperatura ambiente, al riparo dalla luce. Non sottoporre il preparato a escursioni termiche.
Data limite di utilizzazione: 30 giorni.
Veicolo per sospensioni orali formula n. 1
| Cellulosa microcristallina | g 0,80 |
| Gomma xantano | g 0,20 |
| Carragenina | g 0,15 |
| Carbossimetilcellulosa (CMC) sodica | g 0,05 |
| Acido citrico anidro | g 0,25 |
| Sodio fosfato bibasico | g 0,12 |
| Olio di silicone 350 | g 0,80 |
| Potassio sorbato | g 0,15 |
| Metile-p-ossibenzoato | g 0,10 |
| Acqua depurata q.b. a | ml 100 |
Preparazione: in matraccio tarato sciogliere a caldo il metile-p-ossibenzoato nell’acqua depurata, seguito da acido citrico, sodio fosfato e potassio sorbato. Togliere dal riscaldamento e porre in lenta agitazione la soluzione; sulla superficie spargere in sequenza la cellulosa microcristallina, la gomma xantano, la carragenina e la CMC-sodica lasciando che s’idratino per descensum. Agitare con cautela fino a dissoluzione, aggiungere l’olio di silicone, mescolare e portare a volume con acqua. Confezionare in flaconi di vetro scuro.
Etichetta: conservare a temperatura ambiente, al riparo dalla luce. Non sottoporre il preparato ad escursioni termiche.
Data limite di utilizzazione: 30 giorni.
Veicolo per sospensioni orali formula n. 2
| Gomma xantano | g 0,5 |
| Glicerina | ml 5 |
| Aroma idrosolubile | q.s. |
| Sodio benzoato | g 0,1 |
| Sciroppo semplice q.b. a | ml 100 |
Preparazione: levigare gomma e aroma con glicerina. Separatamente sciogliere a caldo il sodio benzoato in parte dello sciroppo, aggiungere al levigato, mescolare cautamente e portare a volume (sempre con lo sciroppo) in matraccio tarato. Confezionare in flaconi di vetro scuro.
Etichetta: conservare a temperatura ambiente, al riparo dalla luce. Non sottoporre il preparato ad escursioni termiche.
Data limite di utilizzazione: 30 giorni.
Veicolo per sospensioni orali FTM
| Avicel RC 581® miscela di carbossimetilcellulosa sodica e cellulosa microcristallina | g 4 |
| Acqua preservata q.b. a | g 100 |
Preparazione: disperdere l’Avicel RC 581® nell’acqua con un turboemulsore o un agitatore meccanico. Confezionare in flaconi di vetro scuro.
Etichetta: conservare a temperatura ambiente, al riparo dalla luce. Non sottoporre il preparato a escursioni termiche.
Data limite di utilizzazione: 30 giorni.
Giuseppe Palmiotto
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