Compresse oro-dispersibili: allestirle in farmacia con eccipienti pre-formulati

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Le compresse oro-dispersibili, che stanno registrando un crescente successo, sono allestibili anche in farmacia, per compressione diretta, con eccipienti pre-formulati che garantiscono un’ottima qualità finale

Le compresse oro-dispersibili (ODT, Oro Dispersible Tablets) sono forme solide che si dissolvono in bocca, senz’acqua e senza masticarle, generando,  a contatto con la saliva, una soluzione, o dispersione, omogenea facile da deglutire; per la Ph. Eur. il tempo di dissoluzione in vitro deve essere inferiore a tre minuti ma mediamente ne basta meno di uno. Potendosi produrre per compressione diretta con comprimitrici convenzionali, anche il farmacista preparatore può sceglierle per allestire galenici innovativi, trasferendo in una compressa tutti i vantaggi dei liquidi orali. Le ODT migliorano la compliance e sono ideali per bambini e anziani, per chi ha difficoltà a deglutire medicamenti solidi, per pazienti non cooperativi; si assumono con facilità ovunque perciò sono apprezzate da chi è spesso fuori di casa.

Compresse oro-dispersibili: formulazione e limiti

La formulazione ODT può cambiare la performance biofarmaceutica a causa dell’assorbimento pre-gastrico che avviene sotto-lingua e attraverso le mucose di bocca ed esofago con potenziali implicazioni sull’efficacia e la tossicità: un assorbimento più rapido può abbreviare l’on-set dell’effetto farmacologico, a biodisponibilità invariata. La biodisponibilità può aumentare per farmaci inattivati dal metabolismo di primo passaggio, così come può diminuire la tossicità di quelli bioattivati a metaboliti più tossici.

I principali limiti sono:

  • difficoltà di mascherare proprietà organolettiche scadenti
  • non adattabilità a principi attivi con bassa emivita
  • maggiore igroscopicità e friabilità delle compresse classiche.

Proprio per quest’ultima ragione non è sempre possibile confezionare le compresse in flaconi multidose o nelle convenienti pilloliere di plastica, ma è sempre preferibile blisterarle usando materiali e grammature che offrano buona resistenza alla trasmissione del vapore acqueo.

Eccipienti pre-formulati 

Sono molto comodi perché, se non ci sono problemi organolettici, consentono di preparare le ODT senza grossi studi formulativi. Uno di questi è una miscela auto-disgregante di mannitolo granulare e sodio-amido glicolato (SSG) che, con  l’aggiunta di piccole percentuali di lubrificanti (meno dello 0,5 %), garantisce:

  • ottima comprimibilità
  • bassa igroscopicità
  • friabilità adeguata
  • disintegrazione orale in 20-40”
  • gusto fresco e dolce
Compresse_orodispersibili_mannitolo_SSG
Schema formulativo generale tratto dalla letteratura

Un altro eccipiente pronto associa il mannitolo con un legante idrofobico (polivinilacetato) e un superdisgregante (crospovidone) formando un sistema all-in-one che richiede solo l’aggiunta di minime percentuali di lubrificanti. Si possono incorporare attivi fino al 20% in peso e anche di più, se le caratteristiche della polvere lo permettono; sono compatibili anche:

  • i dolcificanti sintetici (aspartame 0,3-0,7 %, saccarina sodica 0,05-0,1 %)
  • i  generatori d’effervescenza (acido citrico/sodio bicarbonato ana 0,5 %)
  • gli aromi, i coloranti e acidificanti (acido ascorbico e citrico).
Schema formulativo generale tratto dalla letteratura

 

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