Leggi altri articoli sulle preparazioni galeniche

Alcuni emulsionanti di pronto uso permettono al preparatore di realizzare emulsioni stabili e di qualità, senza calcoli preliminari

Da molti anni i formulatori cosmetici dispongono di emulsionanti di pronto uso che permettono di realizzare emulsioni stabili in un ampio range di pH, attività ionica e temperatura, ben spalmabili e dotate di eccellente skin feel senza incartarsi in complicati calcoli dell’HLB richiesto. Sono l’evoluzione delle cere auto-emulsionanti, peraltro sempre attuali, derivano da ingredienti vegetali, non contengono tensioattivi anionici e garantiscono ampia compatibilità con gli attivi e gli altri ingredienti.

emulsioni O/A

La peculiarità interessante anche per il farmacista preparatore è la possibilità di realizzare emulsioni stabili e di ottima qualità basandosi su uno schema formulativo predeterminato. Nell’ambito delle emulsioni O/A tra le diverse opzioni offerte dal mercato, il cetilstearilglucoside (INCI: cetearyl glucoside) e il trigliceril metilglucosio distearato (INCI: polyglyceryl-3 methylglucose distearate) sono probabilmente gli emulsionanti di questo gruppo  più facilmente reperibili anche presso i distributori di materie prime per la galenica.

Cetilstearilglucoside

Il cetilstearilglucoside viene commercializzato sia come tale che pre-formulato in coppia con alcool cetostearilico (rapporto 1:4, INCI: cetearyl alcohol and cetearyl glucoside); nel primo caso si usa in percentuale variabile da 0,5 a 1,5 %, mentre per la coppia con alcool cetostearilico è consigliata una concentrazione fissa del 5 %. Emulsiona tutti i tipi di lipidi e componenti lipofili dando emulsioni stabili anche con percentuali bassissime di fase grassa e in assenza di altri fattori di consistenza; si possono ottenere latti tanto fluidi da poter essere spruzzati con erogatori spray. Oltre all’azione emulsionante, promuove nel preparato la formazione di strutture a cristalli liquidi che mimano i lipidi delle membrane plasmatiche e contrastano la perdita d’acqua trans-cutanea (TEWL) conferendo effetto idratante. Il range di compatibilità in rapporto al pH è abbastanza ampio, da 3 a 12.

La  texture finale e lo skin feel si possono ottimizzare attraverso la composizione della fase lipofila  e aumentando la viscosità della fase esterna dell’emulsione con piccole aggiunte di gelificanti acrilici (0.1-0.5 %),  gomma xantano (0.1-0.3 %) o addizionando stearina nella fase grassa. In generale: con il 2-10 % di fase grassa e 0.5 % di cetilstearil glucoside (meglio se associato a 0,5 % di potassio stearato) si ottengono delle lozioni da spray; le lozioni un po’ più fluide richiedono  l’1 %,  creme di ottima consistenza e spalmabilità il 25-30 % di fase grassa e 1,5 % d’emulsionante.

Per formulati eudermici di grande gradevolezza cosmetica è consigliabile strutturare la fase oleosa con esteri fluidi (es. isopropil miristato, esil laurato, etilesil palmitato, C 12-15 alchil benzoato), alcoli grassi a lunga catena (octil dodecanolo), trigliceridi semi-sintetici liquidi, idrocarburi isoparaffinici (polidecene idrogenato, poli-isobutene idrogenato). La consistenza della fase oleosa si può aumentare con cera d’api sintetica, alcool cetilico o cetostearilico, alcool stearilico.

Il cetilstearilglucoside da solo si aggiunge alla fase acquosa mentre la coppia cetilstearilglucoside/alcool cetostearilico nella fase oleosa; nella preparazione addizionare preferibilmente la fase O (portata anch’essa a 85°) nella fase A, sotto agitazione, lasciando formare un’emulsione grossolana che poi va omogeneizzata con un turbo-emulsore o un agitatore meccanico ad alta velocità per alcuni secondi. Ottenuta l’omogeneità si prosegue agitando a bassa velocità con un agitatore meccanico raffreddando a temperatura ambiente (è possibile accelerare il processo mettendo il recipiente in bagno refrigerato). Se per ragioni pratiche fosse necessario versare la fase A in quella O, ciò va fatto senza agitare  in modo da non permettere la formazione di un’emulsione A/O che, invertendo poi  la fase, fornirebbe una O/A con particelle disperse molto  grossolane. In questo caso aspettare 1-2 minuti e successivamente procedere con l’omogeneizzazione. 

Esempio formulativo

Crema a effetto restitutivo Composizione per 100 g

Fase oleosa
Poliisobutene idrogenato g 10
Isopropil miristato g 8
Octildodecanolo g 5
Ciclosilicone g 2
Stearina g 1
Alcool cetilico g 1.5
Cera d’api sintetica g 1.0
Vitamina E acetato g 0.5
Ascorbile palmitato g 0.25
Fase acquosa
Cetilstearilglucoside g 1.5
D-pantenolo g 2
Glicerina bidistillata g 2
Calendula estratto glicolico g 3
Camomilla estratto glicolico g 2
Acqua depurata q.b. a g 100
Fase termolabile
Profumazione q.s.
Parabeni in fenossietanolo g 0.4

 

Modalità di preparazione
Pesare in un becher di vetro i componenti della fase oleosa e portare la miscela a 80°-85° riscaldando a bagnomaria; fare altrettanto in un secondo becher con i componenti della fase acquosa portandola a 80°, versare la fase grassa nell’acquosa sotto agitazione. Possibilmente con il turboemulsore o un agitatore meccanico ad alta velocità, omogeneizzare l’emulsione poi proseguire il raffreddamento sotto lento mescolamento. A 35° aggiungere la fase termolabile omogeneizzando ancora per qualche secondo.

Nota
I parabeni in fenossietanolo possono essere sostituiti da altre classi di conservanti in dosi opportune e il poliisobutene idrogenato da pari quantità di altro idrocarburo paraffinico o iso-paraffinico. La crema può essere usata come base per introdurre (in soluzione o in dispersione) principi attivi farmaceutici.

Trigliceril metilglucosio distearato

Il trigliceril metilglucosio distearato si usa grossomodo con gli stessi criteri: si possono formulare delle lozioni associando 2 % d’emulsionante e 15-20 % di fase lipidica oppure delle creme con 3 % d’emulsionante e 20-40 % di fase grassa. Uno schema che funziona quasi sempre prevede di associare: 3 % trigliceril metilglucosio distearato con 1,5-2 % di alcool cetilico o stearilico e 1-3 % di stearina.

Come per l’altro prodotto, la viscosità finale e la stabilità reologica dei formulati si può regolare anche agendo sulla fase polare con l’aggiunta di piccole percentuali (0.1-0.5 %) di gelificanti idrofili. E’ un ingrediente ad alta compatibilità con gli attivi sia farmaceutici che cosmetici e tollera concentrazioni saline elevate; ha un range di stabilità in rapporto al pH compreso tra 4,5 e 8,5 sebbene sia preferibile mantenere condizioni finali debolmente acide o neutre. Ottima la resistenza delle emulsioni agli shock termici con un intervallo di stabilità tra -25°C e + 50°C.

Il trigliceril metilglucosio distearato si aggiunge alla fase lipofila e fonde a 65°-70° C.

Esempio Formulativo

Crema a base fluida per preparazioni galeniche Composizione per 100 g

Fase oleosa
Olio di vaselina leggero g 10
Isopropil miristato g 5
Trigliceridi semisintetici liquidi g 5
Trigliceril metilglucosio distearato g 3
Stearina g 2
Alcool cetilico g 2
Vitamina E acetato g 0.5
Ascorbile palmitato g 0.25
Fase acquosa
D-pantenolo g 1
Glicole propilenico g 5
EDTA bisodico g 0.1
Acido citrico g 0.1
Acido ascorbico g 0.25
Acqua depurata q.b. a g 100
Fase termolabile
Parabeni in fenossietanolo g 0.4

 

Modalità di preparazione

Pesare in un becher di vetro i componenti della fase oleosa e portare la miscela a 65° riscaldando a bagnomaria; fare altrettanto in un secondo becher con i componenti della fase acquosa portandola a 70°;  quando entrambe le miscele sono limpide e omogenee versare la fase O nella fase A sotto agitazione. Omogeneizzare per qualche secondo, possibilmente con il turbo-emulsore o un agitatore meccanico ad alta velocità, poi proseguire il raffreddamento a lenta velocità d’agitazione. A 35° aggiungere la fase termolabile omogeneizzando nuovamente per qualche secondo.

Nota

I parabeni in fenossietanolo possono essere sostituiti da altre classi di conservanti in dosi opportune. La crema può inglobare principi attivi farmaceutici in dispersione oppure fino al 10 % di ulteriore fase esterna mantenendo comunque una buona consistenza. E’ possibile, quindi, addizionare soluzioni acquose o a basso titolo alcolico di farmaci, estratti vegetali glicolici e idroglicerici, estratti fluidi e tinture madri.

1 COMMENTO

Comments are closed.