Polossameri, gelificanti per preparazioni galeniche

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Per il preparatore galenico è interessante la possibilità di formulare gel acquosi e idroalcolici con il poloxamer 407, co-polimero solido conforme alle specifiche della monografia Poloxamers Ph. Eur. Fa parte anch’esso della categoria di co-polimeri a tre blocchi poliossietilene/poliossipropilene/poliossietilene dall’efficaci proprietà tensioattive: si aggregano in micelle sopra una concentrazione micellare critica (CMC) e gelificano in modo termo-reversibile, entro un certo range di temperatura. Sono tra gli eccipienti più usati in farmaceutica: come solubilizzanti, emulsionanti e co-emulsionanti, per preparare nanoparticelle, allestire sistemi a rilascio controllato e formulazioni trans-dermiche. 
Lo schema formulativo generale è il seguente:

Composizione:
Poloxamer 407 Ph. Eur.  g  22
Principio attivo                 g  X
Glicole propilenico          g 10-20
Alcool a 96°                      q.s.
Acqua depurata q.b a     g 100

Sono possibili due metodiche preparative. Entrambe le procedure danno gel trasparenti, incolori e con eccellenti caratteristiche reologiche. L’aggiunta di sali, alcoli, altri tensioattivi e le variazioni di pH influenzano viscosità e temperatura di gelificazione.

Metodo di preparazione a freddo

Sciogliere i principi attivi nell’acqua, nel glicole o in q.s. di alcool a 96° a seconda della loro solubilità, raffreddare la fase acquosa a 5° C e in essa dissolvere il polossamero agitando lentamente e mantenendo il raffreddamento. A dissoluzione avvenuta lasciare andare la massa a temperatura ambiente, alla quale gelificherà. Questo metodo è obbligato per molecole e ingredienti non termo-stabili.

Metodo di preparazione a caldo

La fase acquosa con i principi attivi e i solventi adiuvanti (glicole ed eventualmente l’alcool) si scalda a 70° e in essa si solubilizza il polossamero, con lenta agitazione e un po’ alla volta per evitare la formazione di grumi. A dissoluzione avvenuta si raffredda a temperatura ambiente per la gelificazione.

Betametasone valerato (0,122 %) gel

Composizione:
Betametasone valerato    g 0,122
Alcool a 96°                       g 10
Glicole propilenico          g 20
Poloxamer 407 Ph Eur   g 22
Acido fosforico all’85 %  gtt 1
Acqua depurata q.b. a     g 100

Preparazione: sciogliere il betametasone valerato in alcool e glicole a temperatura ambiente; separatamente sciogliere il polossamero in acqua a 5°C previamente acidificata con la goccia di acido fosforico all’85 %. Mescolare le due soluzioni e agitare mantenendo il raffreddamento finché non spariscono le bolle d’aria.
Etichetta: uso esterno. Conservare in luogo fresco.
Data limite d’utilizzazione: 30 giorni.
Ricetta ripetibile.
Fonte: modificato da Pharma Ingredients Generic Drug Formulations 2004.

Vitamina E (10 %) emulgel

Composizione:
Vitamina E acetato          g 10
Glicole propilenico          g 15
Poloxamer 407 Ph Eur   g 20
Acqua depurata q.b. a    g 100

Preparazione: mescolare la vitamina E con il glicole e l’acqua, agitando portare la miscela a 5° C e dissolvere in essa il poloxamer 407. Mantenere la bassa temperatura finché non spariscono le bolle d’aria, poi portare a temperatura ambiente. Si ottiene un gel cremoso opaco.
Etichetta: uso esterno. Conservare in luogo fresco.
Data limite di utilizzazione: 30 giorni.
Ricetta ripetibile.

Aloe vera gel cutaneo

Composizione:
Aloe vera polvere concentrata (1:200)     g 0,4
Glicole propilenico                                       g 5
Olio di ricino idrogenato (40 OE)             g 1,1
Poloxamer 407 Ph Eur                                g 20
Fragranza e conservanti                              q.s.
Acqua depurata q.b. a                                  ml 100

Preparazione: disperdere la fragranza nell’olio di ricino idrogenato (40 OE) e separatamente l’aloe nel glicole e nell’acqua (eventualmente addizionata dei conservanti sciolti a caldo). Aggiungere la prima soluzione alla seconda e mescolare accuratamente; raffreddare a 5°C e dissolvervi il poloxamer 407. Agitare mantenendo il raffreddamento per qualche minuto, poi gelificare a temperatura ambiente.
Etichetta: uso esterno. Conservare in luogo fresco.
Data limite di utilizzazione: 30 giorni.
Ricetta ripetibile.

Le formule e le informazioni sono per quanto possibile accurate, corrette e conformi allo stato delle conoscenze, tuttavia l’autore e l’editore non s’assumono alcuna responsabilità legale circa l’accuratezza, la completezza e l’applicabilità di qualsiasi indicazione fornita. Essi, altresì, declinano ogni responsabilità legale, diretta ed indiretta, in merito a danni di qualunque natura che possano derivare dal loro utilizzo.

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