Per il preparatore galenico è interessante la possibilità di formulare gel acquosi e idroalcolici con il poloxamer 407, co-polimero solido conforme alle specifiche della monografia Poloxamers Ph. Eur. Fa parte anch’esso della categoria di co-polimeri a tre blocchi poliossietilene/poliossipropilene/poliossietilene dall’efficaci proprietà tensioattive: si aggregano in micelle sopra una concentrazione micellare critica (CMC) e gelificano in modo termo-reversibile, entro un certo range di temperatura. Sono tra gli eccipienti più usati in farmaceutica: come solubilizzanti, emulsionanti e co-emulsionanti, per preparare nanoparticelle, allestire sistemi a rilascio controllato e formulazioni trans-dermiche.
Lo schema formulativo generale è il seguente:
Composizione:
Poloxamer 407 Ph. Eur. g 22
Principio attivo g X
Glicole propilenico g 10-20
Alcool a 96° q.s.
Acqua depurata q.b a g 100
Sono possibili due metodiche preparative. Entrambe le procedure danno gel trasparenti, incolori e con eccellenti caratteristiche reologiche. L’aggiunta di sali, alcoli, altri tensioattivi e le variazioni di pH influenzano viscosità e temperatura di gelificazione.
Metodo di preparazione a freddo
Sciogliere i principi attivi nell’acqua, nel glicole o in q.s. di alcool a 96° a seconda della loro solubilità, raffreddare la fase acquosa a 5° C e in essa dissolvere il polossamero agitando lentamente e mantenendo il raffreddamento. A dissoluzione avvenuta lasciare andare la massa a temperatura ambiente, alla quale gelificherà. Questo metodo è obbligato per molecole e ingredienti non termo-stabili.
Metodo di preparazione a caldo
La fase acquosa con i principi attivi e i solventi adiuvanti (glicole ed eventualmente l’alcool) si scalda a 70° e in essa si solubilizza il polossamero, con lenta agitazione e un po’ alla volta per evitare la formazione di grumi. A dissoluzione avvenuta si raffredda a temperatura ambiente per la gelificazione.
Betametasone valerato (0,122 %) gel
Composizione:
Betametasone valerato g 0,122
Alcool a 96° g 10
Glicole propilenico g 20
Poloxamer 407 Ph Eur g 22
Acido fosforico all’85 % gtt 1
Acqua depurata q.b. a g 100
Preparazione: sciogliere il betametasone valerato in alcool e glicole a temperatura ambiente; separatamente sciogliere il polossamero in acqua a 5°C previamente acidificata con la goccia di acido fosforico all’85 %. Mescolare le due soluzioni e agitare mantenendo il raffreddamento finché non spariscono le bolle d’aria.
Etichetta: uso esterno. Conservare in luogo fresco.
Data limite d’utilizzazione: 30 giorni.
Ricetta ripetibile.
Fonte: modificato da Pharma Ingredients Generic Drug Formulations 2004.
Vitamina E (10 %) emulgel
Composizione:
Vitamina E acetato g 10
Glicole propilenico g 15
Poloxamer 407 Ph Eur g 20
Acqua depurata q.b. a g 100
Preparazione: mescolare la vitamina E con il glicole e l’acqua, agitando portare la miscela a 5° C e dissolvere in essa il poloxamer 407. Mantenere la bassa temperatura finché non spariscono le bolle d’aria, poi portare a temperatura ambiente. Si ottiene un gel cremoso opaco.
Etichetta: uso esterno. Conservare in luogo fresco.
Data limite di utilizzazione: 30 giorni.
Ricetta ripetibile.
Aloe vera gel cutaneo
Composizione:
Aloe vera polvere concentrata (1:200) g 0,4
Glicole propilenico g 5
Olio di ricino idrogenato (40 OE) g 1,1
Poloxamer 407 Ph Eur g 20
Fragranza e conservanti q.s.
Acqua depurata q.b. a ml 100
Preparazione: disperdere la fragranza nell’olio di ricino idrogenato (40 OE) e separatamente l’aloe nel glicole e nell’acqua (eventualmente addizionata dei conservanti sciolti a caldo). Aggiungere la prima soluzione alla seconda e mescolare accuratamente; raffreddare a 5°C e dissolvervi il poloxamer 407. Agitare mantenendo il raffreddamento per qualche minuto, poi gelificare a temperatura ambiente.
Etichetta: uso esterno. Conservare in luogo fresco.
Data limite di utilizzazione: 30 giorni.
Ricetta ripetibile.
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